利尿药和脱水药
一、利尿药
是一类作用于肾脏,促进体内水和电解质的排泄,使尿量增加的药物。
根据效能分为三类:
高效能(袢利尿药)
髓袢升支粗段髓质皮质部,呋塞米;
中效能
远曲小管近端(髓袢升支粗段皮质部),噻嗪类;
低效能(保钾利尿药)
远曲小管和集合管,螺内酯,氨苯蝶啶,近曲小管,碳酸酐酶抑制药
高效能利尿药
呋塞米(furosemide),依他尼酸(ethacrynicacid),布美他尼
药理作用和机制
1.抑制髓袢升支粗段髓质皮质部NaCl再吸收而发挥利尿作用;
2.直接扩张血管
临床应用
1.急性肺水肿和脑水肿
2.严重水肿:心、肝、肾性水肿
3.急慢性肾衰,排K+作用
4.高钙血症,排Ca2+作用
5.加速*物排泄:结合输液
不良反应:
1水与电解质紊乱低血容量、低K+、低Na+低Cl-碱血症、低血镁
2.耳*性,氨基甙类抗生素
3.高尿酸血症,诱发痛风
4.胃肠道影响
中效能利尿药
噻嗪类、氢氯噻嗪
药理作用和机制
1.利尿作用:抑制远曲小管近端NaCl的重吸收
2.抗利尿作用:尿崩症
3.降血压作用:早期:利尿,致血容量降低,降低血压,长期:通过扩张外周血管达到降压效果。
临床应用
1.各种原因引起的轻、中度水肿
2.高血压
3.尿崩症
4.特发性高尿钙伴有尿结石者:促进PTH调节的远曲小管Ca2+的重吸收,抑制尿钙的排出
不良反应
1电解质紊乱
2高尿酸血症
3代谢变化:导致高血糖、高脂血症
4过敏反应:与磺胺类有交叉过敏反应
低效能利尿药
螺内酯(安体舒通)其化学结构与醛固酮相似
药理作用和机制
竞争性抑制远曲小管和集合管上皮细胞内醛固酮受体,促进排Na+、保K+,利尿作用慢、弱、久。
临床应用
1.各种与醛固酮升高有关的水肿(肝、肾性)
2.充血性心力衰竭
不良反应
1高血钾,肾功能不全者慎用
2.性激素样副作用
螺内酯(spironolactone)氨苯蝶啶阿米洛利
药理作用及机制
1.抑制远曲小管和集合管对Na+的重吸收(阻滞Na+通道)
2.抑制远曲小管、集合管对K+的分泌,降低Na+的重吸收,使管腔负电荷下降,外电位差下降,K离子分泌减少。
临床应用
与排钾利尿药合用治疗顽固性水肿
不良反应
较少
1.高钾血症,肝肾功能不全者慎用
2.嗜睡,恶心,呕吐,腹泻等
乙酰唑胺
制碳酸酐酶,抑制重碳酸盐的重吸收
临床应用
1.治疗青光眼
2.急性高山病
3.碱化尿液
4.纠正代谢性酸中*
二、脱水药
渗透性利尿药,同特点:
1.不易通过毛细血管进入组织
2.易经肾小球滤过
3.不易被肾小管再吸收
甘露醇
一种已六醇,药用20%浓度,静脉给药就脱水,口服给药成泻药
药理作用
1.脱水作用:血浆渗透压升高,致组织间液水分向血浆转移,组织脱水
2.利尿作用:
①稀释血液,增加循环血容量,致肾小球滤过率增加,尿量增加,
②肾小管腔液渗透压(不重吸收)升高,利尿
③扩张肾血管,使肾髓质血流量增加,使髓质间液Na+减少,髓质高渗区渗透压下降,利尿作用增加。
临床应用
1.脑水肿、青光眼
治疗脑水肿、降低颅内压的首选药、用于青光眼急性发作,降低眼内压
2.预防急性肾功能衰竭
①在肾小管腔液中发生渗透作用,水重吸收功能降低,尿量增加,
②使小管内有害物质稀释—保护肾小管不被坏死—预防急性肾衰
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