白癜风根治 http://pf.39.net/bdfyy/丹大治疗药物监测板块的第二大类是抗癫痫药物，本期我们介绍的是抗癫痫之星“卡马西平”。卡马西平(Carbamazepine,CBZ)又名酰胺咪嗪,是一种三环结构化合物，为亚氨基二苯乙烯衍生物，它是治疗机体部分发作或全身强直阵挛发作的有效药物，在临床中应用广泛。
一、卡马西平的作用机理
TDM
卡马西平是癫痫治疗指南中推荐的一线抗癫痫药物，具有较稳定的作用，可作用于神经细胞膜。通过降低细胞膜对Na+、Ca2+的通透性,使神经细胞兴奋性下降,并增强γ-氨基丁酸(GA-BA)的抑制功能,阻止脑部异常电位活动向周围脑组织的扩散,从而产生抗癫痫作用。
二、卡马西平的临床应用
TDM
?抗癫痫：卡马西平是治疗单纯及复杂部分性癫痫发作的首选药；
?中枢性疼痛：可用于治疗三叉神经痛，疗效优于苯妥英钠；
?神经源性尿崩症：还可用于治疗外周神经痛、神经源性尿崩症
?躁狂抑郁症：预防或治疗躁狂抑郁症；
?抗心律失常：对抗由地高辛中*所致的心律失常等。
三、卡马西平治疗药物监测应用指南
TDM
修订版的《临床诊疗指南-癫痫病分册》指出：“通过对抗癫痫药物血药物浓度的测定，临床医师可以依据患者的个体情况，利用药代动力学的原理和方法，调整药物剂量，进行个体化药物治疗。”
四、为什么要对卡马西平进行治疗药物监测？
TDM
卡马西平的治疗血药浓度及半衰期的个体（性别、年龄、生理、病理等）差异大，加上其自身诱导代谢和其他药物诱导的代谢，使卡马西平的血药浓度和药物动力学过程存在较大变异性。其单独使用时有效血药浓度范围为4～12μg/mL，合并用药时为4～10μg/mL，治疗窗窄，疗效和*副反应与血药浓度关系密切，在临床上仅凭经验使用卡马西平的常规治疗剂量难以达到治疗目的。
例病人卡马西平血药浓度及临床反应
血药浓度
(μg/mL)
无效
有效
中*
总计
﹤4
15(53.6%)
13(46.4%)
1(3.6%)
28
4-12
28(18.7%)
(81.3%)
8(5.3%)
﹥12
0(0%)
5(%)
4(80.0%)
5
合计
43(23.5%)
(76.5%)
13(7.1%)
数据来源：2种抗癫痫药血药浓度监测例次结果分析[J].中南药学.,9(5):-
不同厂家的卡马西平片,其生物利用度也可能存在较大不同。而当血药浓度12μg/mL时可能会导致患者出现不良反应，4μg/mL可能致使卡马西平药效发挥不充分，影响抗癫痫的效果。因此，对其进行血药浓度监测和个体化用药有重要的临床意义，可将癫痫发作控制率从47%提高到74%。
不良反应
卡马西平常见的*副作用为恶心呕吐,食欲改变,腹胀便秘等,多为轻微及一过性的反应,一般不需停药。服用卡马西平的病人有5%～19%会出现肝功能异常。卡马西平还可引起包括Stevens-Johnson综合征（SJS）和中*性表皮坏死松解症（TEN）在内的严重皮肤反应，在以白人为主要人种的国家中，发生率只有万分之1～6，但在包括中国在内的亚洲国家，这一数字可以飙升10倍。
联合用药
在抗癫痫的临床治疗中，应该遵循单一用药的原则，最好不要和其他药物联合使用。卡马西平为肝药酶诱导剂，会使其他药物的代谢增加，因此卡马西平与其他抗癫痫药物联合使用时在用药剂量、疗效和不良反应方面更加复杂，联合用药时的癫痫控制有效率仅44．7%。对于病情比较棘手、难治的才考虑联合用药，并且在联合用药过程中应密切
