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TUhjnbcbe - 2021/1/15 17:39:00

卡马西平是一种抗惊厥和特异性三叉神经痛镇痛药,具有抗惊厥、抗外周神经痛、抗躁狂症、抗利尿等作用,在临床中应用较为广泛。

通用名称:卡马西平片

英文名称:CarbamazepineTablets

酰胺咪嗪,痛惊宁,痛痉宁,叉颠宁,得理多,氨甲酰苯,卡巴咪嗪。

本品抗惊厥机制尚不完全清楚,可能与其能够增强钠通道灭活效能,限制突触后神经元和阻断突触前钠离子通道,从而限制突出前、后的神经元动作电位的发放,阻断兴奋性神经递质的释放,使神经细胞兴奋性降低,达到抗惊厥的作用。抗外周神经痛的作用机制可能与钙离子通道调节有关。

(1)抗癫痫作用:是单纯与复杂部分性发作的首选药,对复杂部分性发作疗效优于其他抗癫痫药。对典型或不典型失神发作、肌阵挛发作无效。

(2)抗外周神经痛作用:包括三叉神经痛、舌咽神经痛、多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛及疱疹性神经痛。亦可作为三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。对三叉神经痛、舌咽神经痛疗效较苯妥英钠好,用药后24小时即可奏效。

(3)抗利尿作用:可能是由于促进抗利尿激素的分泌所致。

(4)抗躁狂抑郁作用。

(5)抗心律失常作用:能对抗由地高辛中*所致的心律失常。能使其完全或基本恢复正常心律。

临床用于:①抗癫痫;②治疗三叉神经痛及舌咽神经痛;③治疗神经源性尿崩症;④预防或治疗躁狂抑郁症;⑤抗心律失常;⑥酒精戒断综合症。

卡马西平的临床适用症状: 

1.复杂部分性发作、亦称精神运动性发作或颞叶癫痫,全身性强直-阵挛性发作,上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作;对典型或不典型失神发作,肌阵挛或失张力发作无效。
  

2.可用于缓解三叉神经痛和舌咽神经痛,但不能用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨的闪电样痛,多发性硬化、周围性糖尿病性神经痛、幻肢痛和外伤后神经痛,有时也能缓解某些疱疹后神经痛。
  

3.预防或治疗双相性躁狂-抑郁症:对锂或抗精神病药或抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症,可单用或与锂和其他抗抑郁药合用。
  

4.中枢性部分性尿崩症,可以单用或与氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用医学教育`网搜集整理。
  

5.对某些精神疾病包括精神分裂情感性疾病,顽固性精神分裂症及与边缘系功能障碍有关的失控综合征。
  

6.不安腿综合征(Ekbom综合征),偏侧面肌痉挛。

(1)癫痫、三叉神经痛:1日~mg,分2~4次服用。开始1次mg,1日2次,以后1日3次。个别三叉神经痛患者剂量可达每日0~mg。疗程最短1周,最长2~3个月。

(2)尿崩症:口服,每日~mg。

(3)抗躁狂症:每日剂量为~mg,分2~3次服,最大剂量每日mg。

(4)心律失常:口服,每日~mg,分2~3次服。

(5)酒精戒断综合征:一次mg,一日3~4次。

每日限量,12~15岁,不超过1g;15岁以上不超过1.2g;有少数用至1.6g。通常成人限量为1.2g,12~15岁每日不超过1g,少数人需用至1.6g。作止痛用每日不超过1.2g。2.小儿常用量。儿童10~20mg/kg。维持血药浓度应在4~12μg/ml之间。

特殊人群中的应用注意

1、老年患者:老年患者对卡马西平较为敏感,使用过量容易引起认知功能障碍、精神错乱、激动、不安、焦虑、房室传导阻滞或心动过缓,有时也会引起再生障碍性贫血,因此老年患者不宜过量服用,且服用期间建议进行卡马西平的血药浓度监测。

2、妊娠期妇女:FDA对卡马西平的妊娠安全性分级为D级,又因为卡马西平能透过胎盘屏障,妊娠期间使用该药物可能导致胎儿脊柱裂等先天畸形。综合以上两点,妊娠期禁用卡马西平,尤其是妊娠早期。

3、哺乳期妇女:卡马西平可以通过乳汁分泌,乳汁中的浓度约为血药浓度的60%,因此哺乳期妇女应禁用。

4、糖尿病患者:糖尿病患者服用卡马西平后会引起尿糖增加,因此建议在控制血糖的基础上,慎重使用卡马西平。

5、心脏病患者:卡马西平中*易引起心房纤颤,因此心脏病患者禁用或慎用卡马西平。

6、肝脏疾病患者:卡马西平在肝脏代谢的同时,可以增强肝脏的酶诱导作用,因此肝脏疾病患者应禁用或慎用。

7、青光眼患者:由于青光眼患者服用卡马西平后会引起眼内压升高,因此应禁用。

8、有骨髓抑制病患者:卡马西平直接影响骨的代谢,可导致骨质疏松,因此骨髓抑制患者应禁用或慎用。

片剂:每片mg;mg;mg。缓释片:每片mg;mg。咀嚼片:每片mg;mg。胶囊剂:每粒mg。糖浆:20mg/ml。栓剂:每粒mg;mg。

其他使用过程中注意

1、漏服问题:如果在服用卡马西平期间出现漏服现象,应尽快补服,但需要注意的是不可一次服双倍量,建议在一日内分次补足。

2、剂量调整问题:使用卡马西平时,开始时应使用小剂量,然后逐渐增加。在开始治疗的4周左右可能需要增加剂量,以避免由自身诱导所致的血药浓度降低。

3、停药问题:癫痫患者不能突然停药,一旦突然停药容易诱发癫痫发作。

饮食注意

1、卡马西平不宜与葡萄柚汁同服。曾有学者进行研究,卡马西平与葡萄柚汁或水联用,10例癫痫病人在3-4周前预先使用卡马西平mg,一日3次使用,病情稳定。该项试验由随即交叉的两组构成:患者上午口服卡马西平mg后再分别同时服用水或新鲜的葡萄柚汁ml,服用8小时后收集血样,测定卡马西平的血药浓度。服用葡萄柚汁组与服用水组进行比较发现,卡马西平的稳态血药峰浓度、血药谷浓度、药时曲线下面积均分别显著升高40.4%、39.2%、40.8%,但达峰时间无显著变化,因此经过推测得出结论为,卡马西平治疗指数狭窄,为避免不了反应的发生,患者在口服卡马西平时应避免与葡萄柚汁联用。通过实验数据分析可以看出,葡萄柚汁可能会升高卡马西平的口服生物利用度和血药浓度,增强其药理作用,增加*性反应。这里想要建议患者如果需要饮用葡萄柚汁时,最好在服用卡马西平后1-2小时后饮用。

2、卡马西平不宜与酒同服。有研究表明,在服用卡马西平期间饮酒,容易增强卡马西平的中枢抑制作用,从而对身体机体造成危害,因此服用卡马西平期间应禁酒。

除了葡萄柚汁、酒之外,服用卡马西平期间也不能饮茶、饮用碳酸饮料,这些饮品容易降低卡马西平的药效。

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