卡马西平
Carbamazepine
药理分类
卡马西平是一种抗惊厥药和特异性三叉神经痛镇痛药。卡马西平在电刺激和化学刺激诱导的大鼠和家兔癫痫模型中显示出抗惊厥作用，可能是通过抑制多突触反应和阻断强直后增强而发挥作用。卡马西平能明显降低或消除大鼠和猫框下神经刺激引起的疼痛，降低猫丘脑电位、延髓和多突触反射，包括舌下颌反射。卡马西平化学结构上与其它抗惊厥和治疗三叉神经痛药物无相关性，其作用机制尚不明确。
卡马西平的主要代谢产物为卡马西平-10，11环氧化物，在一些癫痫动物模型中显示抗惊厥作用。尽管推断环氧化物具有临床活性，但是其活性对于卡马西平安全性和有效性的影响尚不清楚。
储存方法
遮光、密封保存。
适应症
1、用于癫痫单纯或复杂部分性发作、原发或继发性全身强直-阵挛发作、混合型发作。
2、用于缓解三叉神经痛和舌咽神经痛，亦用于三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨、多发性硬化、糖尿病性周围神经痛、外伤及疱疹后神经痛。
3、用于预防或治疗双相情感障碍，可单用或与锂及其他抗抑郁药联用。
4、用于中枢性部分性尿崩症，可单用或与氯磺丙脲、氯贝丁酯等联用。
5、用于精神分裂症性情感性疾病、顽固性精神分裂症及与边缘系统功能障碍有关的失控综合征。
6、用于不宁腿综合征（RLS）、偏侧面肌痉挛。
7、用于酒精戒断综合征。
用法用量
·癫痫
1、片剂：起始剂量为一次-mg，一日1-2次。以后可逐渐增量直至出现最佳疗效。
2、胶囊：起始剂量为一次mg，一日2-3次，第2日起每日增加mg，直至出现疗效。维持量为最低有效剂量，分次服用，最大日剂量为1mg。
3、缓释胶囊：起始剂量为一次-mg，一日1-2次。以后可逐渐增量直至出现最佳疗效（通常为一次mg，一日2-3次）。部分患者日剂量可达mg或0mg。
·镇痛
片剂、胶囊：起始剂量为一次mg，一日2次，第2日起隔日增加-mg，直至疼痛缓解。维持剂量为一日-mg，分次服用，最大日剂量为1mg。
·尿崩症
片剂、胶囊：单用时一日-mg，如与其他抗利尿药联用，一日-mg，分3次服用。
·躁狂、精神病
片剂、胶囊：起始剂量为一日-mg，分3-4次服用，以后每周逐渐增量直至最大日剂量mg。
HLA-A*、HLA-B*等位基因阳性患者：此类患者出现SJS、TEN等的风险更高，应避免使用本药。
不良反应
1、较常见的不良反应是中枢神经系统的反应，表现为视力模糊、复视、眼球震颤。
2、因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症（或水中*），发生率约10％-15%。
3、较少见的不良反应有变态反应，Stevens-Johnson综合症或中*性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒；儿童行为障碍，严重腹泻，红斑狼疮样综合症（荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力）。
4、罕见的不良反应有腺体病，心律失常或房室传导阻滞（老年人尤其注意），骨髓抑制，中枢神经系统中*（语言困难、精神不安、耳鸣、颤、幻视），过敏性肝炎，低钙血症，直接影响骨代谢导致骨质疏松，肾脏中*，周围神经炎，急性尿紫质病，栓塞性脉管炎，过敏性肺炎，急性间歇性卟啉病，可致甲状腺功能减退。曾有一例合并无菌性脑膜炎的肌阵挛性癫痫患者，接受本品治疗后引起脑膜炎复发。偶见粒细胞减少，可逆性血小板减少，再障，中*性肝炎。
禁忌症
1、对本药及其他结构相关药物（如三环类抗抑郁药）过敏者。
2、心脏房室传导阻滞患者。
3、血清铁严重异常患者。
4、有骨髓抑制病史者。
5、有肝性卟啉病史者。
6、有严重肝功能不全病史者。
注意事项
1、与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应。
2、用药期间注意检查：全血细胞检查（包括血小板、网织红细胞及血清铁，应经常复查达2-3年），尿常规，肝功能，眼科检查；卡马西平血药浓度测定。
3、一般疼痛不要用本品。
4、糖尿病人可能引起尿糖增加，应注意。
5、癫痫患者不能突然撤药。
6、已用其他抗癫痫药的病人，本品用量应逐渐递增，治疗4周后可能需要增加剂量，避免自身诱导所致血药浓度下降。
7、下列情况应停药：肝中*或骨髓抑制症状出现，心血管系统不良反应或皮疹出现。
8、用于特异性疼痛综合征止痛时，如果疼痛完全缓解，应每月减量至停药。
9、饭后服用可减少胃肠反应，漏服时应尽快补服，不可一次服双倍量，可一日内分次补足。
10、下列情况应慎用：乙醇中*，心脏损害，冠心病，糖尿病，青光眼，对其他药物有血液反应史者（易诱发骨髓抑制），肝病，抗利尿激素分泌异常或其他内分泌紊乱，尿潴留，肾病。
药物相互作用
1、与对乙酰氨基酚合用，尤其是单次超量或长期大量，肝脏中*的危险增加，有可能使后者疗效降低。
2、与香豆素类抗凝药合用，由于本品的肝酶的正诱导作用，使抗凝药的血浓度降低，半衰期缩短，抗凝效应减弱，应测定凝血酶原时间而调整药量。
3、与碳酸酐酶抑制药合用，骨质疏松的危险增加。
4、由于本品的肝酶诱导作用，与氯磺丙脲、氯贝丁酯（安妥明）、去氨加压素（desmopressin）、赖氨加压素（lypressin）、垂体后叶素、加压素等合用，可加强抗利尿作用，合用的各药都需减量。
5、与含雌激素的避孕药、环孢素、洋地*类（可能地高辛除外）、雌激素、左旋甲状腺素或奎尼丁合用时，由于卡马西平对肝药酶的诱导，这些药的效应都会降低，用量应作调整，改用仅含孕激素（*体酮）的口服避孕药。与口服避孕药合用可能出现阴道大出血。
6、与多西环素（强力霉素）合用，后者的血药浓度可能降低，必要时需要调整用量。
7、红霉素与醋竹桃霉素（troleandomycin）以及右丙氧芬（detropropoxyphene）可抑制卡马西平的代谢，引起后者血药浓度的升高，出现*性反应。
8、氟哌啶醇、洛沙平、马普替林、噻吨类或三环类抗抑郁药可增强卡马西平的代谢，引起后者血药浓度升高，出现*性反应等。
9、锂盐可以降低卡马西平的抗利尿作用。
10、卡马西平（与三环类抗抑郁药结构相似）应避免与单胺氧化酶抑制剂合用。在服用前，停服单胺氧化酶抑制剂至少两周，若临床情况允许可停服单胺氧化酶抑制剂更长。
11、卡马西平可以降低诺米芬辛（nomifensine）的吸收并加快其消除。
12、苯巴比妥和苯妥英加速卡马西平的代谢，可将卡马西平的t1/2降至9-10小时。
药物过量
可出现肌肉抽动、震颤、角弓反张、反射异常、心跳加快、休克等。
治疗：洗胃、给予活性碳或轻泻药、利尿等，严重中*并有肾功能衰竭时可透析。小儿严重中*时可换血，并需继续观察呼吸、循环、泌尿功能数日。根据临床情况，采取相应措施。
特殊人群用药
本品能通过胎盘，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用；本品能分泌入乳汁，约为血药浓度60%，哺乳期妇女不宜应用。
·癫痫
1、片剂、缓释胶囊：12个月以下儿童，一日-mg；1-5岁儿童，一日-mg；6-10岁儿童，一日-mg；11-15岁儿童，一日-0mg，分次服用。或以下用法：4岁或4岁以下儿童，起始剂量为一日20-60mg，以后隔日增量20-60mg；4岁以上儿童，起始剂量为一日mg，以后每周增量mg。
2、胶囊：6岁以下儿童，起始剂量为一日5mg/kg，每5-7日增加一次剂量，直至一日10mg/kg，必要时可增至一日20mg/kg，维持量应调整至维持血药浓度8-12μg/ml，常用量为10-20mg/kg（-mg），日剂量不应超过mg；6-12岁儿童，第1日mg，分2次服用，隔周增量mg，直至出现疗效，维持量为最低有效剂量，常用量为一日-mg，日剂量不应超过0mg，分3-4次服用。
·躁狂、精神病
片剂、胶囊：起始剂量为一日-mg，分3-4次服用，以后每周逐渐增量。12-15岁儿童，日剂量不超过0mg；15岁以上儿童，日剂量不超过1mg；少数患者日剂量可达mg。
老年患者对本品敏感者多，常可引起认知功能障碍、激越、不安、焦虑、精神错乱、房室传导阻滞或心动过缓，也可引起再障。
END
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